Подробнее о глитазоне - и возможной альтернативе | Левин Папантонио Рафферти - Юридическая фирма по личным травмам

Подробнее о глитазоне - и возможная альтернатива

by

KJ McElrath

На прошлой неделе я опубликовал Объяснение человека Диабетических препаратов глитазона. Вы можете просмотреть этот вариант, чтобы понять информацию, которую я представляю здесь на этой неделе.

 

Что большинство из нас знает и понимает о глитазонах, таких как Avandia и Actos заключается в том, что у них есть потенциально опасные побочные эффекты. Известно, что первое приводит к остановке сердца у некоторых пациентов, в то время как последнее связано с увеличением числа случаев рака мочевого пузыря. Если вы прочитали предыдущий пост (Глитазоновый праймер), теперь у вас есть понимание того, как эти препараты работают для решения проблемы «резистентности к инсулину».

 

С медицинской точки зрения, glitazone - это то, что известно как агонист, который представляет собой соединение, которое связывается с конкретной целевой молекулой или клеточным рецептором. Как вы знаете из последнего поста, рецепторы - это то, что «получают» биохимические сигналы от гормонов, содержащие инструкции для клетки выполнять определенную функцию. Агонисты «пробуждают» или «открывают» эти рецепторы, позволяя им лучше получать биохимические сигналы. (Напротив, некоторые нейролептические препараты, используемые при лечении психических заболеваний, муравейагонисты - которые предназначены для блокировки таких сигналов.)

 

Вот в чем проблема: когда глитазоны активируют рецептор PPARG, он оказывает «каскадное» действие на другие гены и белки по линии (другими словами, как только рецептор активируется, и клетка переходит в действие, она оказывает влияние на другие клетки и системы, которые, в свою очередь, влияют на другие клетки и системы и т. д.), вызывая целую последовательность событий. Текущие исследования показывают, что возникает ряд непредвиденных последствий; на самом деле сами производители наркотиков не полностью понимают все, что происходит «вниз по течению».

 

Однако исследователи из Института рака Дана-Фарбера в Бостоне выявили одну из проблем. Это связано с клеточным процессом, известным как фосфорилирования. Если вы считаете, что первая часть этого термина похожа на «фосфор», вы правы: в простейших терминах слово описывает биохимический процесс, посредством которого форма оксида фосфора (PO4) добавляется в смесь, действуя как переключатель «вкл / выкл» для ряда белковых ферментов, которые позволяют биохимическим реакциям протекать со скоростью, достаточной для поддержания жизни. В некоторых случаях необходимо фосфорилирование; в других случаях это может быть вредно. Это тонкий баланс, и когда этот баланс нарушается, может возникнуть множество осложнений.

 

Молекула, ответственная за фосфорилирование в этом случае - CDK5. Факты свидетельствуют о том, что, когда эта молекула неправильно регулируется, результатом может быть инвазивный рак.

 

Исследователи из Dana-Farber недавно разработали «синтетические небольшие молекулы», которые, по их сообщениям, выполняют те же функции, что и глитазоновые препараты, но не препятствуют нормальному фосфорилированию. Наиболее многообещающим из них является SR1664, который при тестировании на мышах имел такой же антидиабетический эффект, что и Avandia, но без опасных побочных эффектов.

 

Эти исследования находятся на предварительных этапах; это может за несколько лет до того, как будет разработан «более безопасный» антидиабетический препарат. В то же время лучшим методом лечения диабета типа II является правильное питание и физические упражнения; обычно это связано с избыточным весом и малоподвижным образом жизни и часто может быть зарезервировано без использования потенциально опасных лекарств - независимо от того, что Big Pharma часто говорит в своей рекламе, основанной на страхе, о том, как ее «может быть недостаточно».

 

 

Источники

 

N / A. «Новый поворот в лекарствах от диабета может уменьшить опасные для жизни побочные эффекты. PharmBiz.com (http://www.pharmabiz.com/PrintArticle.aspx?aid=64902&sid=2 ). Обновлен 07 Сентябрь 2011. Проверено 15 Сентябрь 2011.

 

Quintavalle, Manuela и др. и др. «Анализ скрининга на основе клеток на основе клеток выявляет активаторы и ингибиторы инвазии клеток рака». Научный сигнал, 26 Июль 2011.

 

Узнать больше о Рак мочевого пузыря Actos